1主要成分

安定片主要成分为安定。

中文别称：地西泮，苯甲二氮卓；

化学名称：7-氯-1-甲基-5-苯基-1,3-二氢-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

化学式：C16H13ClN2O

分子量：284.4702

CAS号：439-14-5

地西泮片

安定片1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；

2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；

3.用于治疗惊恐症；

4.紧张性头痛；

5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤；

6.可用于麻醉前给药。

用途

本品为中枢神经抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随用量的加大，临床表现可自轻度镇静催眠甚至昏迷、抗焦虑和抗惊厥药，用于焦虑恐惧失眠，肌肉痉挛。

用法

口服一次2.5-5mg一日7.5-15mg

2不良作用

简介

女性长期使用安定，会引起月经不调，并影响排卵，怀孕的初期服用安定，可能引起胎儿先天性畸形。产妇临分娩时服用安定，会影响新生儿的体温调节，延长其生理黄疸期，甚至可引起高胆红素血症。患有严重肺气肿的病人不宜服用安定。因肺气肿的主要特点表现为呼吸功能不全。而安定具有抑制呼吸中枢的作用，可促使呼吸变浅、次数减少，从而加重缺氧和二氧化碳的潴留。患有青光眼、重症肌无力的病人也应忌服安定。

一般反应

一般剂量或较大剂量，常有嗜睡、疲乏、头昏及共济失调、头痛、语言不清、震颤、心动过缓、低血压、视物模糊及复视等。

过敏反应

安定片皮肤瘙痒，荨麻疹，红斑疹，急性血小板减少性紫癜。亦可出现血管神经性水肿，关节炎，支气管痉挛，高热，晕厥，甚至红斑狼疮样综合症，过敏性休克等。

血液系统反应

可有血小板、白细胞、粒细胞减少、红细胞发育不全、再生障碍性贫血。

急性中毒

表现为动作失调、肌无力、语言不清、精神混乱、嗜睡、严重者还将出现昏迷，反射减弱和呼吸停顿。

系统反应

由于大剂量时可抑制中枢神经系统和心血管系统，可发生昏迷、反射消失、血压降低、呼吸停顿，亦可发生血压降低、心率失常、心脏及周围循环衰竭。

成瘾性

长期应用可成瘾，突然停顿，常可出现戒断症状。慢性肾上腺功能不全症患者，应用本品时，可促发肾上腺危象。

可能性

简介

“过度镇定、第二天起床还是昏昏沉沉”

这是一个很常见的副作用，不管哪一种安定药，BZD也好，辅助性安眠药也好，甚至连OMEGA－1作用药，都可能造成这种现象。

主要的成因就是镇定过度、药物持续残留。虽说，有些药物的半衰期短，理论上不该会有这种症状，但是每个人的身体状况不同，可能吸收或代谢药物的速度不同，药物反应的强弱也不一样，所以即使是短效的安眠药，也可能让人第二天昏昏欲睡，精神难以集中。

所以，在服用安定药期间，不得操作机器或开车——当然，实际上很难完全避免，但至少，必须减少操作机器或开车的时间，能不做就不做，真的没有办法避免时，就得小心谨慎一。

运动协调

人的肌肉有很多条，要做任何动作时，必须各条肌肉协调好一起动作，否则就会闹出笑话，就如最简单的拿筷子，倘若五根指头各自为政，那不要说伸手夹东西了，就连筷子都拿不住。这协调工作很多都是小脑在负责，但是BZD却会压抑小脑，结果就是运动协调不顺，穿衣、写字等动作都变得很困难。还好，正常剂量下，不太会出现这样的现象，即使出现了，只要减少剂量，或等药效慢慢褪去，也会恢复正常。

肌肉松弛

BZD会压抑脊髓的神经，让肌肉放松，用通俗的话来讲，就是不只脑子睡觉，连肌肉也睡着了。一旦脑子醒了，肌肉却贪睡，那人们就会觉得全身软绵绵的，一点力气也没有，没办法工作。

这对于长期肌肉过度紧绷的人来讲，也许不是坏事。但对于老年人，可能就会让他在起床时不小心跌倒，万一摔伤了头部，问题就大了。

记忆减退

有些人，在服用安眠药后没有立刻睡着，还能继续做事、与人交谈，过了一阵子才睡着。第二天起床后，对于做过的事全都忘了。这种暂时性的失忆，比较容易发生于强效的安眠药，不管是BZD或OMEGA－1作用药，都有可能。但这只是暂时性的，不会因此影响记忆力。

失控行为

人生在世，总有些不如意之事，深藏在心底，但BZD会减弱心理压抑的力量，结果就是导致内心压抑的愤怒与情绪，尽情发泄出来。有些人在服用之后，会生气、激动起来；有些人会无意识地四处行走，拿东西、搬东西、甚至到外面购物，严重的还会做出一些不合宜的行为，诸如当众脱衣服等等，事后则完全不记得这段经过。

呼吸抑制

当患者有某些呼吸系统或神经系统的疾病时，使用BZD可能造成呼吸抑制。而BZD与酒精一起使用时，此作用也会跟着增强。不过，一般不会有大碍。过敏少数患者的体质特殊，还会对安眠药过敏，不管是哪一种药物，都有可能造成过敏现象。

性功能

有报告显示，BZD在极少数情况下，会造成性功能障碍。三环抗郁剂也可能引起阳痿、性欲减退等现象。至于查诺顿（Trazodone），则可能延长男性勃起时间，但这都是可恢复的，不会造成器官损坏，或者永久性的障碍。这跟酒精的作用不一样，长期服用酒精可能造成性功能永久性的障碍。

肠胃不适

Zolpidem或佐匹克隆（Zopiclone），都有可能造成眩晕、恶心、呕吐与腹泻的副作用，但发生机率不高。而三环抗郁剂也可能造成相似的问题。

只发生于辅助性安眠药的副作用。

内分泌影响

部份三环抗郁剂跟抗精神病药会因为抗多巴胺的作用，导致锥体外副作用，会有急性肌肉失张、帕金森氏症状、静坐不能等副作用。此外，也可能会造成泌乳素上升，女人可能因此月经中止，男人可能有乳汁产生，男女性欲下降。但这类药物作为辅助睡眠之用时，几乎不可能发生这类问题。

3不良反应

常见的为嗜睡、头昏乏力等，大剂量可有共济失调震颤

注意事项

禁忌：可致依赖性、青光眼和重症肌无力患者慎用。

性状：片剂、注射液。

功能主治

焦虑症及各种神经官能症。失眠。抗癫痫：与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫小发作和大发作。静注安定是控制癫痫持续状态的首选药物。治疗各种原因引起的肌肉痉挛现象。曾试用于室性心律失常（静注10-20mg），约2分钟后即使室性异位搏动和颤动恢复为窦性心律。

安定片用法及用量：口服：1次2.5-5mg，1日3次，1日总量不得超过25mg。肌注或静注：1次10-20mg。

不良反应和注意：同利眠宁。

规格：片剂：每片2.5mg。注射液：每支10mg。

是否医保用药：非医保

是否非处方药：处方

其它：婴儿、有青光眼病史及重症肌无力病人禁用。

4中毒影响

安定具有镇静、抗惊厥等作用。成人失眠、患病需镇静时常用此药。小儿中毒多因误服或止惊时用量过大所致。

安定中毒病人有头晕、头痛、嗜睡、乏力、步态不稳、行走困难、言语含糊不清、反应迟钝、意识模糊、精神错乱等症状，还可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎、视物模糊、尿闭或尿失控等表现。过大剂量中毒病人有血压降低、心跳减慢或心跳停止、呼吸抑制、呼吸不规则甚至窒息、青紫、瞳孔散大、昏迷、抽搐等最后发生呼吸、循环衰竭，还可引起粒细胞减少。

安定片由于安定中毒可引起小儿精神错乱、反应迟钝、意识模糊、呼吸抑制、窒息，最后导致呼吸衰竭，对大脑中枢抑制作用明显，如治疗不及时必定对儿童智力发育产生一定影响。家长要将安定类药放置在小儿拿不到的地方；医院医生在给小儿止惊治疗过程中用量不可过大；对于学习成绩差的学生，老师和家长不能光顾责备，要找原因，避免学生产生自杀念头；学习紧张的学生，要教育小孩劳逸结合，不要用安定药物；另外药店应严禁对儿童出售安定类药物。安定中毒对小儿危害较大，故发现小儿服用了较多安定应立即送医院抢救治疗，先催吐、洗胃，然后导泻，呼吸抑制时吸氧并使用呼吸兴奋剂，出现呼吸衰竭时用人工呼吸器辅助呼吸，严重病儿可用透析疗法。有用纳络酮治疗安定中毒报道。

失眠治疗

长期服用安定对身体有较大伤害，如患者产生药物依赖性，应尽量酌减安定的使用并采用中药治疗，会有较为显著的疗效。另外，失眠患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于睡眠的恢复均有很好的帮助。

生育影响

《美国临床精神病学》杂志上的一篇文章指出，为了治疗精神分裂症而经常服用安定药的病人，其生殖腺分泌的荷尔蒙激素会减少甚至没有，进而导致生殖功能不良和性功能降低等一系列的性功能并发症。

英国精神病学协会的奥利弗·蒙博士调查了103个患有精神分裂症和精神紊乱的患者的性功能紊乱和生殖功能减退的比率，这些患者服用安定药均在6个月以上。

这些被调查者要求填写性功能问卷，分数越高说明性功能的损伤越大。结果发现，服用安定药一组病人平均分数最高，其中女为9.9，男为7.8。而那些没有接受治疗的人分别为4.1和4.09。接受了性功能临床治疗的人，平均分数：女为7.2，男为9.9。

另外，生殖功能减退也使病人患心血管病和骨质疏松患病的风险增加了。因此，经常服用安定药的其他人比如治疗失眠等患者应该引起足够的重视。

临床应用

从临床应用上看，如果是轻度失眠患者，可服用安定片进行控制，服用量不当或长期服用安定，在一定程度上还会改变人的反应能力，所以，驾驶员及其他从事危险作业的患者，服药后宜谨慎作业或停止工作。安定对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定，常常会降低性欲，并出现性功能障碍。因此不能长期服用。失眠较长或较为严重的患者，可结合中药制剂进行治疗会有较为持久的疗效，在服药期间，应忌食寒凉油腻和辛辣刺激性食物。另外，患者应该培养起较好的生活习惯，如晚饭后多散步，平常多运动等等，这些对于症状的恢复均有很好的帮助。

5药物说明

【通用名】地西泮片

曾用名安定片

英文名DIAZEPAMTABLETS

拼音名DIXIPANPIAN

【主要成分】

地西泮

化学名1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮

分子式C16H13ClN2O

分子量284.74

【规格】（1）2.5mg（2）5mg

【药品类别】镇静催眠药

【性状】本品为白色片。

药理毒理

安定片本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下，主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子（supramolecular）功能单位，又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起氯通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致氯通道开发，使氯离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加氯通道开发的频率，可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与氯离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。

（1）抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。

（2）遗忘作用。地西泮在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。

（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抑制皮质-丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癎活动的扩散，但不能消除病灶的异常活动。

（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。地西泮由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

药代动力学

口服吸收快而完全，生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值，4~10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高，容易穿透血脑屏障；可通过胎盘，可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢，代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等，亦有不同程度的药理活性，去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。

【适应症】

1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；

2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；

3.用于治疗惊恐症；

4.肌紧张性头痛；

5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。

6.可用于麻醉前给药。

【用法用量】成人常用量：抗焦虑，一次2.5~10mg，一日2~4次；镇静，一次2.5~5mg，一日3次；催眠，5~10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5mg，每日3~4次。小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2，每日3~4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。

【不良反应】1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

【禁忌症】孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。

【注意事项】

1、对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；

2、肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

3、癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；

4、严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

5、避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

6、对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

以下情况慎用

1、严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

2、重度重症肌无力，病情可能被加重。

3、急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

4、低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。

5、多动症者可有反常反应。

6、严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

7、外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

8、有药物滥用和成瘾史者。

孕妇及哺乳期妇女用药1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，.孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。

【老年患者用药】老年人对本药较敏感，用量应酌减。

6相互作用

1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

4.与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。

5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。

安定片6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

7.与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

8.与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

9.异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

10.与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

【药物过量】出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。