达普司他daprodustat1——知识科普CAS：960539-70-2化学式：C19H27N3O62——产品优势1.一种新型口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI），也是FDA批准的首款用于慢性肾病引起的贫血的口服疗法，用于治疗非透析依赖(NDD)和透析依赖(DD)成人慢性肾病贫血；2.III期临床结果表明达普司他在治疗非透析依赖(NDD)和透析依赖(DD)慢性肾病(CKD)贫血成人患者中显示出积极的疗效，且并未增加心血管风险；3.本品通过激励骨髓产生更多的红细胞而使患者受益，同时口服剂型依从性高，可避免注射给药和冷藏要求；4.化合物专利即将在2027年到期，2020年首先在日本上市，国内现时仅有原研申报，我司可供总代外商原料药，欢迎咨询。资讯3——适应症与用法用量规格剂型片剂：1mg,2mg,4mg,6mg，8mg；用法用量 1.保守期慢性肾病患者未经红细胞造血刺激因子制剂处理时，成人的常用起始剂量是2mg 或4mg，每天口服一次。之后，可根据患者的情况调整剂量，但最大剂量应为每天一次24mg。从红细胞造血刺激因子制剂转用时，通常的成人剂量是每天一次口服4mg， 之后，可根据患者的情况调整剂量，但最大剂量应为每天一次24mg。2.透析患者通常的成人剂量是每天一次口服4mg ，之后，可根据患者的情况调整剂量，但最大剂量应为每...
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贝达喹啉（Bedaquiline）是一种具有抗结核作用的二芳基喹啉化合物，用于治疗耐药结核病，并已在美国（2012年）和欧洲（2014年）获得加速批准。那它为何能治疗耐药结核病呢？疗效如何？带着这些疑问一起随小编一起来看看吧！结核病结核病是由结核分枝杆菌感染引起的慢性传染病。结核分支杆菌主要侵犯肺脏，也可侵及肺脏以外的其他部位如肝、肾、脑、淋巴结等器官，该病在古代被称为“痨病”。最常见的抗结核病药物有异烟阱、利福平(利马坦)、乙胺丁醇等。当一线药物治疗效果不佳或病情加重时，应考虑是否耐药，若是耐药结核病，则推荐使用贝达喹啉等药物进行治疗。贝达喹啉是什么药？贝达喹啉（Bedaquiline）是一种具有抗结核病药物，已在美国（2012年）和欧洲（2014年）获得加速批准。此外，2018年WHO将抗结核药物重新分类，贝达喹啉被列为耐多药/利福平耐药结核病（MDR/RR-TB）长期治疗的首选药物。2018年，中国医学会结核病分会组织专家就新型抗结核药贝达喹啉的临床应用达成专家共识。那它为何能治疗耐药结核病？贝达喹啉是二芳基喹啉类的代表药物，通过抑制结核分枝杆菌(MTB)的ATP合成酶而发挥抗结核分枝杆菌的作用。贝达喹啉能够与其ATP合成酶的低聚物亚基C相结合，影响ATP合成酶质子泵的活性，导致ATP合成受阻，从而阻止结核分枝杆菌中的ATP能量供应，发挥抗菌及杀菌的作用。因此，由于作用机制不...
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新近，数据安全监测专家组对研究数据进行中期分析认为，PROMINENT试验难以达到主要研究终点，Kowa公司宣布提前终止该研究。PROMINENT研究始于2017年3月。共纳入10544例甘油三酯2.26~5.65 mmol/L、HDL-C≤1.03 mmol/L的糖尿病患者。包括一级预防和二级预防两个队列的受试者：一级预防（无心血管病）男性≥50岁、女性≥55岁，二级预防队列为年龄≥18岁的确诊动脉粥样硬化性心血管疾病者。所有患者均已接受中等或高等强度他汀治疗且LDL-C已达到目标值以下。将受试者随机分为两组，分别应用佩玛贝特（pemafibrate，0.2mg，日二次）或安慰剂治疗。主要复合终点包括非致死性心梗、非致死性卒中、因不稳定性心绞痛行血运重建治疗、心血管死亡。计划累计主要终点事件达到1092次（预期平均随访3.75年）时结束研究。因佩玛贝特治疗组获益不显著，该研究提前结束。大家应该还记得2010年ACC年会期间公布的ACCORD降脂试验吧？该研究发现糖尿病患者在他汀治疗基础上联用非诺贝特治疗不能减少主要终点事件的发生。然而，ACCORD降脂试验给人们留下了一个遐想的空间：亚组分析发现甘油三酯≥2.3 mmol/L且HDL-C＜0.88 mmol/L的亚组应用非诺贝特治疗后似乎是有获益的，但是其交互影响P值（P value for interaction）为0.6，意味...
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Mirogabalin简介 2019年1月8日，由第一三共制药研发的Mirogabalin besilate获得日本医药品医疗器械综合机构（PMDA）批准上市，商品名是Tarlige®（口服片剂，每片含有2.5mg、5mg、10mg、15mg的Mirogabalin），用于治疗外周神经性疼痛（PNP），包括糖尿病性外周神经疼痛（DPNP）和带状疱疹后遗神经痛（PHN）。目前，在美国和亚洲其他国家正在进行Mirogabalin用于治疗神经性疼痛的临床研究；在治疗纤维肌痛方面，由于Ⅲ期临床未达到主要终点，在美国和欧盟停止了该适应症的临床开发；在中国还没有开始进行相关临床研究[2]。药效性质和靶点介绍Mirogabalin属于加巴喷丁类药物，加巴喷丁类药物可以作用于电压门钙通道（VGCC）亚基α2δ（CACNA2D），通过与α2δ结合，抑制背角中钙离子介导的神经递质的释放，阻断神经元兴奋和感觉信号传导[3]。电压门钙通道是在可兴奋细胞的细胞膜中发现的一组电压门控离子通道，具有对钙离子的渗透性。在生理或静息膜电位下，VGCC是闭合的，在去极膜电位下被激活，当VGCC被激活后，钙离子内流，使钙敏感性钾通道激活、肌肉收缩、神经元激发、基因表达上调、激素或者神经递质释放，促进感觉信息的处理，从而导致疼痛发展。VGCC由α1、α2δ、β1-4和γ四种不同的亚基组成，其中α2δ亚基分为α2...
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诺孕曲明Norelgestromin1——知识科普CAS：53016-31-2化学式：C21H29NO22——产品优势1.长效避孕透皮贴剂，只需每周换一贴，与口服制剂相比，使用简单依从性更高；2.生物利用度提高，避免首过效益，持久给药，血药水平相对稳定；3.目前国内尚未有厂家申报制剂和原料，竞争性良好；4.无相关专利壁垒，我司可供欧洲外商原料药。资讯3——适应症与用法用量规格剂型透皮贴剂：150 mcg/天诺孕曲明和 35 mcg/天乙炔雌二醇；用法用量 每个生理周期前三周每周一贴，第四周停用；适应症 适用于 BMI 3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药、非医保化合物专利：无原料来源：欧洲备案状态：备案中注册分类：3类同类品种：依托孕烯、左炔诺孕酮，米非司酮等注册申报情况原料制剂国产00进口00
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编译：吕佳欣、普隽；点评：袁红斌海军军医大学附属长征医院在肩部手术中，肌间沟臂丛神经阻滞是最常用的区域麻醉技术。传统意义上，它为术后提供了显著的镇痛益处。然而，即使使用长效局部麻醉剂，如布比卡因，持续时间也不超过24小时。地塞米松是一种广泛使用且有效的佐剂，可将镇痛时间延长6～8小时，已有多项研究支持将其用于上肢手术区域麻醉。脂质体布比卡因是布比卡因缓释剂型，常用于手术部位浸润和腹横肌平面阻滞，旨在提供长效镇痛。最近，批准将其用于肌间沟臂丛神经阻滞。一项多中心安慰剂对照试验表明，与生理盐水相比，脂质体布比卡因在术后48小时内显著降低疼痛及减少阿片类药物用量，同时证明了其安全性与有效性。但目前尚不清楚脂质体布比卡因是否可以显著延长镇痛时间并作用优于常规布比卡因。本期带来《Anesthesiology》一项研究，比较这两种阻滞药物方案在肩关节镜手术中的应用。背景与方法既往文献表明布比卡因复合地塞米松可以将周围神经阻滞的作用延长至术后30小时，因此本研究尝试比较脂质体布比卡因与常规布比卡因复合地塞米松应用于肌间沟臂丛神经阻滞的作用。主要假设：脂质体布比卡因术后72小时疼痛评分不劣于布比卡因复合地塞米松的作用。纳入标准：年龄≥18岁；ASA: I～III级；接受肩关节镜手术；说英语患者。排除标准：即往存在神经系统疾病、颈椎病、慢性疼痛综合征、对研究药物过敏者；严重呼吸系统疾病；不能遵从研究...
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苯磺酸米诺巴林Mirogabalin Besilate1——知识科普CAS：1138245-13-2化学式：C12H19NO2 2——产品优势1、一种新型的优先选择性的α2δ-1配体，其特征在于对中枢神经系统(CNS)中电压敏感的钙通道复合物的α2δ-1亚基具有高效力和选择性；2、研究表明，与普瑞巴林和加巴喷丁相比，米诺巴林在缓解DPNP（神经性疼痛）和PHN（带状疱疹后遗神经痛）相关疼痛方面具有较高的镇痛效果，其安全边际较宽，不良反应发生率相对较低；3、可以单独使用，或是与加巴喷丁或普瑞巴林等组合使用，针对老年群体和脑卒中患者，原研在日本还有口崩片获批上市；4、2019年日本获批用于治疗神经病理性疼痛，目前原研已在国内完成3期临床研究，适应症为糖尿病周围神经痛，预计将于明年获批，到时可按4类申报，免大临床；5、在日本地区上市4年销售额已超15亿人民币，市场大，化合物专利于2028年到期，参比品种，适合仿制。资讯3——适应症与用法用量规格剂型片剂（参比）：5mg、10mg、15mg；片剂（日本上市）：2.5mg；口崩片剂（日本上市）：2.5mg、5mg、10mg、15mg；用法用量 每天口服2次，初始剂量5mg，之后作为1次剂量，每隔1周以上逐渐增加5mg，每天口服2次15mg。另外，根据年龄、症状，1次在10mg至15mg范围内适当增减，...
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艾普拉唑Ilaprazole1——知识科普CAS：172152-36-2化学式：C19H18N4O2S2——产品优势1.与其他质子泵抑制剂相比，艾普拉唑的优势在于代谢途径不同。本品不通过CYP2C19途径代谢，一般不会与较多的心血管药物竞争受体，也不会降低药效，所以在合并有心血管病的患者治疗中有一定优势；2.本品抑制胃酸的活性更强，同等剂量药效高4倍，同时对不同代谢型患者无个体差异；3.肠溶片为乙类医保品种，在国内有参比，2021年国内销售额高达12亿元，可争取首仿；4.肠溶片晶型为A晶型，专利期到2027年，现时适合布局仿制，我司可供相同晶型外商。资讯3——适应症与用法用量规格剂型肠溶片：5mg；注射用：10mg(按C19H18N4O2S计)；用法用量 静脉滴注：起始剂量20mg，后续每次10mg，每日一次，连续3天。疗程结束后，可根据情况改为口服治疗。片剂：十二指肠溃疡：每次5-10mg，每日一次，疗程4周，或遵医嘱；反流性食管炎：每次10mg，每日一次，连服4周。对于未治愈的患者建议再服药4周；对于已经治愈但持续有症状的患者，可以每日5mg，再服药4周，或遵医嘱。适应症 适用于治疗十二指肠溃疡及反流性食管炎。3——市场分析国内外上市情况进口国产01家肠溶片（原研）1家注射液（原研）基药、医保...
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去氧胆酸Deoxycholic Acid1——知识科普CAS：83-44-3化学式：C24H40O42——产品优势1.脱氧胆酸作为注射剂固有的质量，与普通消费者相比，脱氧胆酸比手术干预更短、更容易恢复，风险更小，且持久性更长（宣传具有永久性）。2.根据国外现有售价进行成本估算，脱氧胆酸的成本也低于外科手术，例如颏下吸脂术。3.品种市场大，我国医美市场规模仍保持两位数快速增长，预计2023年将突破3000亿元，增长动力很足，而作为医美愈发重要的细分市场，纤体瘦身领域在行业稳健发展的势头下，市场前景很好。4.首个FDA批准的在成年人当中用来改善中重度双下巴外观的非手术注射剂，目前国内无仿制，注射液为第31批参比，仅一家原料备案，我司可供欧洲外商，欢迎咨询。资讯3——适应症与用法用量规格剂型注射：10mg/ml（2ml）用法用量 ⑴0.2 mL注射液间隔1-cm直至所有计划治疗区已被注射。⑵在单次治疗可能注射至50次注射或10 mL。⑶在间隔不小于1个月可能给予至6次单次治疗。⑷注射前见为给予和注射技术一般考虑。适应症 用于改善成人与颏下脂肪相关的中度至重度凸起或饱胀的外观。3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药，非医保化合物专利：CN101018553，用于减少脂肪的方法及相关组合...
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