之前我们讲到了甲钴胺和维生素 B12 的区别（点击维生素 B12 和甲钴胺，是同一药物吗？可查看），并提到四种不同的维生素 B12。那么维生素 B12 缺乏会有什么影响？需不需要常规补充维生素 B12？两种活性B12：甲钴胺和腺苷钴胺又有什么特点呢？今天，我们用一篇文章帮你解决这些疑惑。维生素 B12 家族成员介绍维生素 B12 家族成员众多，已证实的约有 20 余个。但是与我们密切相关的只有四个：氰、甲、羟、腺苷钴胺。氰钴胺为化工合成产物，甲、羟、腺苷钴胺存在与人体，有直接或间接活性（详见下文）。此外，其他钴胺素虽然也存在与人体，但是没有生物活性。维生素B12的来源首先来了解一些有趣的现象:现象 1：植物，包括蔬菜、水果几乎不含有维生素 B12；现象 2：植食性动物一般不会缺乏维生素 B12；现象 3：严格意义上的素食主义者可能缺乏维生素 B12。那么，为什么动物吃草不会缺维生素B12，人类「吃草」会缺呢？自然界中，维生素 B12 只有微生物能合成。人类通常采用脱氮假单胞菌、部分丙酸杆菌来工业化生产 B12。反刍动物（植食性）肠道存在可以合成维生素 B12 的肠道菌群。事实上，植食性动物不需要从食物中获取维生素 B12，只要有充足微量元素钴即可。同样，一项针对人类肠道菌群的基因序列分析，选取 256 种具有代表性的肠道细菌，发现有 43% 的菌种可以从头合成维生素 B12，这人类...
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甲苯磺酸卢美哌隆Lumateperone tosylate1——知识科普CAS：1187020-80-9化学式：C31H36FN3O4S2——产品优势1.一种作用机制独特的新型小分子抗精神病药物，能够同时协同调节5-羟色胺、多巴胺和谷氨酰胺的传递发挥治疗作用；2.2019年12月获得FDA批准上市，用于治疗成人精神分裂症，2021年12月新增适应症，用于治疗成人双相I型或II型相关抑郁发作；3.具有改善睡眠质量的效果，并能减少精神分裂症的阴性症状，对抑郁、焦虑以及与受损的社会功能相关的其他症状也有一定效果；4.不会导致糖尿病和心血管疾病风险的增加，因此与许多现有抗精神分裂症药物相比，在长期的安全性和耐受性方面有明显优势；5.胶囊剂为第60批参比，无化合物专利，原研未进口国内，有一家国产申报3类胶囊，我司可供总代外商原料药，欢迎咨询。资讯3——适应症与用法用量规格剂型胶囊：42mg(以卢美哌隆计)；用法用量 推荐剂量为42 mg，每天一次。适应症 适用于治疗成人精神分裂症，成人中与双相I或II障碍（双相抑郁症）相关的抑郁发作。3——市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药，非医保化合物专利：CN102046175B，取代的杂环稠合的γ-咔啉固体，到期日：2029-03-12；原料来源：印...
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甲磺酸沙芬酰胺SAFINAMIDE1——知识科普CAS：202825-46-5化学式：C17H19FN2O2.CH4O3S2——产品优势1.沙芬酰胺是一种新型单胺氧化酶B(MAO-B)选择性抑制剂，通过阻断神经元上电压依赖式钠离子通道，进而调控谷氨酸释放，本品对患者有高度适用性，对单胺氧化酶的结合具有可逆性，疗效是一代二代MAO-B抑制剂的40到50倍，主要应用于中晚期帕金森病患者。2.本品同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新颖帕金森病治疗药物，可在“发作”期间用作帕金森氏病的附加治疗剂；它具有多种作用模式，包括单胺氧化酶B的抑制；相比于一代和二代的MAO-B抑制剂司来吉兰与雷沙吉兰，沙芬酰胺是选择性高、生物安全性好、治疗效果明显的治疗帕金森病的新药，同时本品能显著减少震颤和运动障碍的发作次数，延长无症状期的持续时间，改善患者的运动功能。3.本品于2017年获得美国FDA批准，成为10多年来在美国首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体，2022年全球销售额破5亿美元。4.我国每年新增帕金森病患者约有10万人，65岁以上发病率接近2%。随着人口老龄化进程不断加快，国内帕金森病患者数量将不断增加。据不完全统计显示，全球现有约1000万帕金森病患者，基于庞大的患者群体和治疗需求，2020年全球帕金森用药市场规模达45.64亿美元，预计2026年将以4.68%的复合年均增长率增至59.3...
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瑞卢戈利RelugolixC A S：737789-87-6 化学式：C29H27F2N7O5S适应症与用法用量01剂型：单方片剂：40mg，120mg；复方片剂：含瑞卢戈利40mg、雌二醇1mg和醋酸炔诺酮0.5mg；02用法用量：单方片剂：治疗第一天负荷剂量为360mg，然后每天口服一次120mg，每天大约在同一时间；复方片剂：每天口服一次。03适应症:美国、欧盟适应症：治疗晚期前列腺癌成年患者；日本适应症：用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛、腰痛、贫血以及子宫内膜异位症的疼痛改善；复方片剂（雌二醇、醋酸炔诺酮、瑞卢戈利）；美欧上市：用于子宫肌瘤相关的大出血以及子宫内膜异位引起的疼痛；产品优势01武田制药与日本ASKA制药合作开发瑞卢戈利,在日本开展子宫肌瘤、子宫内膜异位症引起的相关疼痛的临床试验,历经11年,于2019年1月在日本获批上市，用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多、下腹痛、腰痛、贫血以及子宫内膜异位症的疼痛改善；02由武田和英国Roivant科技制药组件的Myovant制药公司，于2019年11月向美国FDA提交新药上市申请(NDA), 2020年6月22日美国FDA接受该公司的NDA,并给予加速审评的待遇，并于当年获批用于治疗成年晚期前列腺癌症患者；03相较于亮丙瑞林，本品的疗效和安全性均表现出显著优越性，与亮丙瑞林为期48周病例数为930例的对比实验中表明，...
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大量循证医学证据表明，核素心肌灌注显像 （myocardial perfusion imaging，MPI）在冠心病的诊断、危险分层、存活心肌检测、治疗决策制定、 疗效评价、预后评估以及其他多种心脏疾病的诊治中具有重要的临床价值。其中负荷 MPI 目前被广泛用于临床。目前临床应用的负荷药物有潘生丁、腺苷和多巴酚丁胺等，但都有不同的局限性。前两者不宜应用于慢性阻塞性肺部疾病及Ⅱ度和 Ⅲ度房室传导阻滞患者，后者不宜用于高血压患者。瑞加诺生（regadenoson）是选择性的腺苷 A2A 受体激动剂，不仅可以扩张冠状动脉，而且操作方法简单，仅一次静脉推注；较少引起房室传导阻滞和支气管收缩，所以将成为临床较安全的心脏负荷试验药物。MPI 应用于冠心病的诊断、危险度的分层、预后判断及疗效评价等方面已得到了充分肯定和推荐。尤其负荷 MPI 试验是目前诊断冠心病必不可少的手段，大量临床研究结果已证实，负荷 MPI 正常的患者，心脏不良事件的年发生率负荷主要有运动和药物负荷试验。运动负荷试验对于部分老、弱、病、残者常不适用，具有一定局限性。药物负荷试验主要有多巴酚丁胺、潘生丁及腺苷等；多巴酚丁胺的作用机制类似于人体生理的运动负荷试验，但不良反应较多，高血压患者不宜；腺苷作为 A2A 受体激动剂，通过 A2A 受体的特异性激活诱导冠状动脉和外周血管扩张，从而导致心肌血流量增加。运动负荷试验目前应用最...
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瑞加诺生RegadenosonC A S：313348-27-5化学式：C15H18N8O5适应症与用法用量规格01注射液：5ml﹕0.4mg（按C15H18N8O5计）用法用量02推荐剂量为5ml（0.4mg），无需根据体重调整剂量。通过导管或注射针头经外周静脉快速注射（约10秒），随后用5ml注射用水冲洗管路，10~20秒后经同一管路注入放射性核素。适应症03放射性核素心肌灌注显像(MPI)时的药理应激剂，用于不能进行适当运动患者心脏疾病检测。产品优势01起效快，可在1-4分钟内达到最大血药浓度；毒性低，在致癌性、致突变性、生育力受损性动物实验中，结果均显示为阴性；剂量固定，无需随体重变化调整剂量；持续时间长，相比较腺苷30秒的半衰期，瑞加德松的半衰期为2-3分钟。02在冠心病早期即可显示局部心肌缺血或梗死的部位、范围和程度，在欧美等发达国家应用广泛，被称为心肌缺血无创诊断的“金标准”，是国际公认的诊断冠心病最可靠的无创影像诊断技术；03本品注射液为全球首选用于心肌缺血诊断的负荷药物，是目前我国首个获批用于核素心肌灌注显像诊断冠心病心肌缺血的负荷药物，目前已在心脏负荷超声心动图和负荷CT心肌灌注（CTP）等方向被多个国内外指南、专家共识推荐；04医保乙类，用药需求大，心血管疾病是危及国人健康的“第一杀手”，我国有3.3亿的患者；冠心病患者1139万人，且死亡率呈逐年上升趋势，拐...
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特应性皮炎（AD）是最常见的慢性炎症性皮肤病，患者常伴有显著的皮肤干燥和瘙痒症状。近些年中国特应性皮炎的患者人数不断上升，患者涉及各年龄段。目前，据相关数据显示，我国12个城市1-12月婴儿特应性皮炎患病率达30.48%，特应性皮炎成人患者也承受着巨大压力，给日常生活带来了很大影响。本文将主要介绍一下特应性皮炎的新药舒坦明（克立硼罗）的作用机制以及患者一些常见的副作用。特应性皮炎舒坦明作用机制舒坦明（克立硼罗）2%软膏剂是一种新型的小分子、非激素、非甾体类抗炎的磷酸二酯酶4（PDE-4）抑制剂。PDE4介导环磷酸腺苷（cAMP）向单磷酸腺苷（AMP）的转化，从而降低细胞内cAMP水平。在生理学中，T细胞及其他免疫细胞中的高水平cAMP可抑制炎症介质的产生。特应性皮炎患者体内白细胞和单核细胞表现出低水平的cAMP和异常高的PDE活性，而PDE活性增加与炎症反应性有关。抑制PDE可降低促炎性细胞因子的释放。特应性皮炎舒坦明适应症2016年，舒坦明获得美国食品药品管理局（FDA）批准，可用于治疗2岁及以上轻中度特应性皮炎患者。2020年，美国FDA批准将其适应症扩展为3月龄及以上的儿童和成人轻中度特应性皮炎的局部治疗。目前，舒坦明已在美国、加拿大、澳大利亚、以色列和欧盟地区获批用于治疗特应性皮炎辉瑞（Pfizer）在去年宣布，中国国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准舒坦明（克立硼罗）...
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区别1：药片中激素类型及激素含量不同激素含量方面，唯散宁只含单一孕激素，短效避孕药含孕激素及少量雌激素。简单粗暴地说，孕激素可能会影响血脂，雌激素可能会导致血栓问题。所以，35岁以上或者有家族史/病史的姐妹，建议唯散宁，血栓风险更低。如果有其它的雌激素依赖的疾病，或者比较担心这方面的问题，可以选用唯散宁。区别2：地诺孕素为子宫内膜异位症的对症药物对症的意思就是说是专为内异症开发的药物。内异症是雌激素依赖的疾病，所以从治病的角度来说，雌激素越低越好。而另一方面，雌激素又不宜过低，否则可能引发一些更年期症状，比如说失眠、盗汗、骨质流失等等。而唯散宁可以把大多数患者的雌激素含量压到内异症的治疗窗口：28-50pg/ml，在这个激素水平下，内膜生长的速度非常缓慢，同时骨质流失很轻微。短效这方面的数据不太了解，有了解的朋友可以补充一下数据。所以从治病的角度来说，唯散宁理论上更对症一些。区别3：性价比唯散宁的市售价大概在500元左右，优思悦在140元左右。部分地区唯散宁已经进医保，比如杭州统筹以后的价格在140元左右。但是大部分的地区唯散宁还没有进医保，那500与140的价格就差了好几个量级。从性价比方面考虑，短效能用少很多的钱，达到一个也比较可观的控制效果，对有些人来说是更经济的。医生也会考虑这一方面。特别是对于术后的患者，体内没有病灶，或者病灶肉眼不可见了，有些医生就觉得没有必要花大价钱吃...
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艾滋病的危害和特威凯人类免疫缺陷病毒（HumanImmunodeficiencyVirus;abbr:HIV），即艾滋病（AIDS，获得性免疫缺陷综合征）病毒，是造成人类免疫系统缺陷的一种病毒。1981年，人类免疫缺陷病毒在美国首次发现。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒（Lentivirus），属逆转录病毒的一种。艾滋病是一种危害性极大的传染病，由感染艾滋病病毒（HIV病毒）引起。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。因此，人体易于感染各种疾病，并可发生恶性肿瘤，病死率较高。HIV在人体内的潜伏期平均为8～9年，患艾滋病以前，可以没有任何症状地生活和工作多年。特威凯，多替拉韦钠片，联合其它抗逆转录病毒药物，用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的成人和年满12岁的儿童患者。特威凯的作用机制第一步，HIV病毒和CD4细胞相互识别融合，HIV把自己的RNA注入宿主细胞，从而成功入侵第二步，进入宿主细胞的病毒RNA在逆转录酶的作用下将自己逆转录成DNA第三步，逆转录好的病毒DNA像一个狡猾的间谍，不仅能够进入宿主的核心机构——细胞核，还能在整合酶的作用下，把自己整合到宿主细胞的DNA当中，堂而皇之地成为宿主细胞的一部分第四步，成功伪装成宿主细胞基因组的一部分的HIV病毒，接着就可以顺理成章...
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