提起来艾普拉唑，想必大家并不熟悉。艾普拉唑是我国首个自主研发上市的质子泵抑制剂，属于一类新药。和它的“前辈”奥美拉唑。它们都属于质子泵抑制剂。具有较强的抑酸活性，临床上主要用于胃酸分泌过多的消化系统疾病，如十二指肠溃疡、反流性食管炎等。那么，作为新一代的质子泵抑制剂，艾普拉唑有哪些优势呢？一、药效更持久艾普拉唑半衰期较长，可达3-4个小时，抑制胃酸分泌时间可长达17-23个小时。因此该药物每天只需要服用一次即可。此外，其强大的抑酸作用，能够有效缓解夜间酸突破现象，因此，晚上无需再次服用该药物。建议早餐前30-60min服用一次该药物即可。二、使用剂量最小艾普拉唑每天只需服用一次，每次只需要10毫克。而奥美拉唑常规推荐剂量为20毫克。有研究报道，10毫克的艾普拉唑与20毫克的奥美拉唑产生的抑酸作用、安全性、耐受性方面基本相当。三、个体差异较小艾普拉唑吸收进入体内后，主要不经过肝脏CYP450酶的代谢，而是经过非肝药酶代谢途径代谢为醚及葡萄糖醛酸结合产物。奥美拉唑进入体内后经过CYP2C19的代谢，疗效会受到该酶基因多态性的影响。因而，不同患者之间即使是服用相同剂量的奥美拉唑，最终产生的药效也不相同，即存在明显的个体差异。而艾普拉唑的代谢过程与CYP2C19并无明显联系，个体差异相对较小。四、药物相互作用少由于艾普拉唑代谢不依赖于肝脏肝药酶，且对肝药酶的活性无影响。因而，与其他药物或者...
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酒石酸匹莫范色林PIMAVANSERIN TARTRATEC A S：706779-91-1化学式：C25H34FN3O2适应症与用法用量01剂型：片剂：10mg、17mg；胶囊：34mg；（以匹莫范色林计）；02用法用量：推荐剂量是34 mg，每天1次口服两17 mg片，无滴定调整。03适应症:适用于治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想。产品优势01突破性疗法认证，FDA批准的首个用于治疗PD精神症状的药物，目前属于一线用药；02相较于喹硫平和氯氮平，其耐受性和安全性良好，不良反应少，对多巴胺无作用，高剂量不会诱导僵住症，也不会导致其它的运动障碍，能够保存运动功能；03已有参比，属于第三批鼓励仿制药品建议目录品种，优先审评审批、优先纳入医保报销目录市场分析国内外上市情况进口国产00基药、医保：非基药，非医保化合物专利：化合物专利2024年1月到期，晶型专利2025年9月到期原料来源：印度备案状态：备案中注册分类：3类同类品种：氯氮平、喹硫平等 注册申报情况原料制剂进口00国产1家I3家胶囊（3类）-END-
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2023年10月11日，一项小型试点研究显示，一种已被批准用于治疗白天过度嗜睡的药物可能有助于缓解现有治疗方法无法缓解的成人注意力缺陷/多动症（ADHD）症状。Solriamfetol（索利氨酯）是一种非兴奋剂药物，已被批准用于治疗嗜睡症/发作性睡病（睡眠突然发作）和阻塞性睡眠呼吸暂停（以睡眠中呼吸暂停为特征）引起的嗜睡。在这项研究中，60 名患有多动症的成年人服用了 75 或 150 毫克的 Solriamfetol（索利氨酯）或安慰剂，为期六周。在整个研究过程中，他们接受了有关多动症症状的访谈，并填写了自我报告。研究结束时，与服用安慰剂的人相比，更多服用 Solriamfetol（索利氨酯）的人多动症状有所改善。目前，成人多动症的治疗方法是药物和行为疗法相结合。药物包括阿德拉Adderall和利他林（Ritalin）等兴奋剂和非兴奋剂。Solriamfetol（索利氨酯）能增加多巴胺和去甲肾上腺素，这些大脑化学物质有助于控制睡眠和觉醒。现有的多动症药物也针对这些脑化学物质。轻微的副作用包括食欲下降、头痛、失眠和胃部不适。但很少有人因为这些副作用而停止服药。
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卡前列素氨丁三醇Carboprost tromethamineC A S：58551-69-2化学式：C25H47NO8适应症与用法用量01剂型：注射液：1ml:250μg；02用法用量：1、流产起始剂量为250μg，用结核菌注射器做深部肌肉注射。此后根据子宫反应，间隔1.5至3.5小时再次注射250μg。开始时可使用选择性的测试剂量100μg。多次间隔注射250μg剂量后子宫收缩力仍不足时，剂量可增至500μg。使用本品总剂量不得超过12mg，且不建议连续使用超过两天。2、产后子宫出血起始剂量为250μg，做深部肌肉注射。73%的患者对单次注射即有反应。如果需要，个别患者间隔15到90分钟多次注射，也可得到良好的疗效。注射次数和间隔时间，应由专职医师根据病情决定。总剂量不得超过2mg（8次剂量）。03适应症:1、用于中期妊娠流产。2、用于常规处理方法无效的子宫收缩弛缓引起的产后出血。产品优势01卡前列素氨丁三醇是目前临床上常用的治疗宫缩乏力性产后出血的药物，其半衰期长于普通前列腺素物质；02剖宫产术后注射本品，可积极改善凝血功能，同时，对瘢痕子宫剖宫产患者以及妊娠期高血压疾病患者，均可有效预防产后出血；03乙类医保，2022年销售额为2.68亿，治疗中期流产的药物非常紧缺，产品空间大，我司可供A状态外商原料药。市场分析国内外上市情况进口国产1家注射液（进口）1家注射液（原研）3家...
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带状疱疹后神经痛作为神经病理性疼痛的一种，具有神经病理性疼痛发生机制的共性，通过对大数据进行分析，总结了神经病理性疼痛病人中的三种表型，由此将诊疗思路推广到依照病理学机制进行治疗的模式。神经病理性疼痛的发病机制主要与外周敏化和中枢敏化相关。往期文章浅谈带状疱疹后神经痛（PHN）的发病机制中提到了PHN的发病机制包括外周敏化和中枢敏化，且二者互相影响。研究表明：带状疱疹引发外周神经元炎症，炎症介质的释放，激活钠通道神经兴奋性增加。外周痛觉感受器激活阈值降低导致外周敏化，而中枢敏化则很大程度是在外周敏化的基础上而形成的2。外周敏化要早于中枢敏化，持续外周刺激引起中枢敏化因此，尽早治疗PHN可预防中枢敏化，避免出现顽固性的疼痛。中枢敏化是一个持续性进展恶化的过程，神经病理学疼痛持续时间越长，病理改变越顽固，后续治疗越棘手。尽早启动多靶点镇痛方案可全面阻击痛觉敏化，为患者提供更好的联合方案。当神经受到损伤或炎症影响后，局部感觉神经如无髓鞘的C 纤维和有髓鞘的 Aδ 纤维的伤害感受器敏感性增加，异常放电使得传递至背根神经节的信号改变，进一步造成背根神经节异常放电及一系列基因表达的改变，从而影响中枢的胶质细胞激活、炎症介质释放、皮质重塑、下行抑制和易化失衡。从细胞和分子角度来说，疼痛信号的产生、传导和传递是细胞膜异常放电、兴奋的基础。目前指南上6所推荐的药物治疗均未能完全缓解带状疱疹病人疼痛症...
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克立硼罗CrisaboroleC A S：906673-24-3化学式：C14H10BNO3适应症与用法用量01剂型：软膏：2%,60g（1g:20mg）；100g（1g:20mg）02用法用量：外用，每日2次。03适应症:适用于2岁及2岁以上患者的轻度至中度特应性皮炎的局部治疗。产品优势01克立硼罗是美国第一个，也是唯一一个被批准用于小至3月龄患者的100%非激素类的外用处方药02该药品被列为第二批临床急需境外新药名单，理由是可为对现有疗法不耐受或无效患者提供一种新作用机制的有效药物选择。03国外销售额增加，国内上市2年来销售额增长明显。03与第二代抗组胺药物相比，地氯雷他定对心脏无毒性作用，研究报道指出，高剂量地氯雷他定对受试者不产生心血管毒副作用，同时没有发现抗胆碱作用；04我司I状态优质外商，质量好，可快速配合申报。市场分析国内外上市情况进口国产1家软膏（原研）0基药、医保：乙类医保化合物专利：N201010231477.2；2026/2/16原料来源：印度备案状态：I状态注册分类：4类同类品种：氢化可的松、他克莫司、吡美莫司、巴瑞克替尼 注册申报情况原料制剂进口1家I0国产16家I3家-END-
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11月10日，2023年美国心脏协会科学年会（AHA 2023）在美国费城正式拉开帷幕，作为全球心血管领域最具影响力的会议之一，本次AHA科学会议共设置8个最新科学研究专场（Late-Breaking Science，LBS）和7个特色科学研究专场（Featured Science，FS），为大家奉上了一场学术的饕餮盛宴。非奈利酮作为近两年大会和指南更新的宠儿，凸显和奠定了其在心血管和肾脏保护中的重要地位。此次大会非奈利酮再添新证，进一步巩固了其心血管保护地位。大会公布了两项非奈利酮机制相关研究，其中一项研究1结果显示非奈利酮可显著改善2型糖尿病(T2D)合并慢性肾脏病(CKD)患者心脏生物标志物水平。另一项研究2证实非奈利酮可通过拮抗L型Ca2+通道，非一氧化氮(NO)依赖性舒张人内脏脂肪组织动脉血管。这些研究为非奈利酮心血管和肾脏双重获益提供了进一步的机制证据支持。2023AHA热点速递：机制探索，为什么非奈利酮能带来显著的心肾双获益？非奈利酮有效改善T2D合并CKD患者心脏生物标志物水平本次2023AHA上公布的FIDELITY研究的心脏生物标志物子研究评估了非奈利酮对T2D合并CKD患者心脏生物标志物的影响1。研究共纳入1037例具有心肌肌钙蛋白T(cTnT)数据和1592例具有N末端B型钠尿肽前体(NT-proBNP)数据的T2D合并CKD患者，在基线、4个月、12个月、...
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无进展生存期既往单组研究显示，间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的染色体重排与口服酪氨酸激酶抑制剂 ALK 靶向药物克唑替尼（crizotinib）明显的临床应答相关。然而克唑替尼的疗效是否优于标准化疗方案尚未明确。美国波士顿 Mas -sachusetts 总医院癌症中心的 Shaw 医生等人进行了深入研究，他们发现，对于那些经既往治疗的、ALK 基因发生重排的晚期非小细胞肺癌患者，克唑替尼治疗效果优于标准化疗方案。相关论文发表于国际权威杂志 NEJM2013 年 6 月在线版上。研究人员开展了一项 3 期、开放标签试验，在 347 例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性 ALK 阳性肺癌患者中比较了克唑替尼 VS 化疗的疗效。患者经随机分组，分别接受口服克唑替尼 (250 mg) 每天两次或每 3 周接受培美曲塞（500 mg 每平米体表）或多西他奇（75 mg 每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入克唑替尼治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。结果显示，克唑替尼治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为 7.7 月和 3.0 个月（克唑替尼组进展或死亡危险比为 0.49; 95% 置信区间 [CI], 0.37 至 0.64; P80%），但克唑替尼治疗有效的患者通常在用药 1 年后就会发生耐药，所以探明克唑替尼耐药机制及如何克服耐药仍有...
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克唑替尼Crizotinib1——知识科普CAS：65928-58-7化学式：C20H25NO22——产品优势1.克唑替尼是首个多基因靶点（cMET14/ALK/ROS）的一线治疗用药，非小细胞肺癌晚期二线治疗。在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实对人体有显著临床疗效。2.强大的上市背景，肿瘤药物研发史上最快速的药物之一，辉瑞研发，首先于2011年FDA批准美国上市，2012年3月获PMDA批准日本上市，后又于2012年10月获EMA批准欧洲上市，2014年9月国内获批上市。3.医保品种，2021年信狐录得高达8.7亿元的销售额，2021年全球市场31.82亿元。4.目前国内仅有原研制剂获批上市（江苏万邦的胶囊剂型于2021年1月按4类提交申报BE），化合物专利于2025年8月14日到期，竞争环境和市场准入良好。5.在7月份，FDA新批适应症：1岁及以上的ALK阳性的复发性或难治性系统性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）患者。6.原料药备案，目前仅有徐州万邦一家I状态。资讯3——适应症与用法用量规格剂型胶囊：200mg，250mg；用法用量 治疗ALK阳性的非小细胞肺癌晚期的推荐剂量是250mg，一次一粒，每日2次，早晚确定时间各服1粒，一天剂量为500mg。适应症 克唑替尼胶囊可用于...
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