新型降血糖药恩格列净适用于2型糖尿病的治疗，它的出现给更多的糖尿病患者带来了福音。

桐晖供应原料药恩格列净的相关信息

恩格列净由勃林格殷格翰研发，于2014年5月22日首先获得欧洲药物管理局(EMA)批准上市，之后于2014年8月1日获得美国FDA的批准，又于2014年12月26日获日本药品与医疗器械管理局(PMDA)批准上市。

本品属于属于高选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2(SGLT-2)抑制剂，且降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。除了具有明确的降糖效果外，恩格列净还能给患者带来减轻体重、降低血压、降低尿酸的额外获益，不影响低血糖时体内内源性葡萄糖的生成，低血糖风险较低。

恩格列净是目前唯一被证明可降低心血管死亡发生风险的SGLT2抑制剂，获得60多个国家指南共同推荐，全球应用广泛，稳坐SGLT2抑制剂类药物市场占有量头把交椅，市场份额超过50%。2018年，勃林格殷格翰的恩格列净(单药)全球销售14.61亿欧元，相比2017年增长了45%。

恩格列净的作用机理

在肾小管重吸收血葡萄糖过程中，主要起作用的是SGLT1和SGLT2，而SGLT1在重吸收葡萄糖中起到10%作用，SGLT2在这个过程负责重吸收80%葡萄糖。因此，在新的降血糖药物研究中，SGLT2就成为研究的新靶点。。

肾脏在葡萄糖稳态平衡中起了重要作用，肾脏葡萄糖最大吸收量取决于肾糖阈，当超过肾糖阈时，过量的葡萄糖从尿中排出。(肾糖阈：是指随着血糖逐渐升高，尿中开始出现葡萄糖，此时的血糖浓度即为肾糖阈(约10.0mmol/L)。)而糖尿病患者出于对肾脏过量葡萄糖排出的适应，肾糖阈比一般人的高，这就使得重吸收的葡萄糖增多，血糖自然就变高了。钠-葡萄糖共转运蛋白一共有六种，其中2型是家族中重要的一员，钠-葡萄糖共转运蛋白2负责近端肾小管90%尿糖的重吸收，另外10%的尿糖由远端肾小管细胞膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白1负责重吸收。所以钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂，就是通过抑制尿糖的重吸收、促进尿糖的排泄而实现降血糖作用的。恩格列净就是这样减少肾过滤的葡萄糖的再吸收还降低肾葡萄糖的阈值,从而增加尿中葡萄糖排泄的。

总之，恩格列净作为新一代SGLT2抑制剂，是非胰岛素依赖的新型降糖药物。临床已证实恩格列净在糖尿病治疗中有较显著的临床疗效及较好的耐受性，在降低血糖之外还能减轻体重、降低血压和减少尿蛋白排泄。更重要的是，恩格列净能改善糖尿病患者的心衰预后并降低心血管病死亡率。虽然恩格列净有增加泌尿系感染的几率和可能引起不典型酮症酸中毒等不良反应，但它突破传统降糖药物的治疗思路，给2型糖尿病患者带来了新的希望。