达罗他胺

Darolutamide

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——知识科普

CAS：1297538-32-9

化学式：C19H19ClN6O2

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——产品优势

1、新型雄激素受体抑制剂（ARi），血脑屏障穿透性更低，相较于恩扎卢胺和阿帕他胺，达罗他胺具有独特的柔性连接子和极性基团分子结构，使分子柔性更强、极性更高，更易形成氢键，这些特点均与其血脑屏障穿透性相关；

2、本品的生存获益在新型ARi中目前排名第一，在恩扎卢胺耐药的前列腺癌细胞中，达罗他胺能有效抑制肿瘤细胞增殖和PSA基因表达，相较于恩扎卢胺和阿帕他胺，达罗他胺抑制前列腺癌肿瘤球体形成的效果倾向于更好；

3、安全性更高，与阿帕他胺相比，达罗他胺的跌倒、骨折和皮疹AEs的发生风险显著更低；与恩扎卢胺相比，达罗他胺的跌倒、头晕、精神损害、疲乏和严重疲乏AEs的发生风险显著更低；

4、达罗他胺与其他药物有相互作用的数量较少，方便用药管理；

5、循证指南推荐，欧洲泌尿外科学会（EAU）、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）、美国国立综合癌症网络（NCCN）和中国临床肿瘤学会（CSCO）指南中，达罗他胺被一致推荐用于高危转移风险的nmCRPC患者的治疗，且是唯一获得Ⅰ级推荐（1A类证据）的治疗手段；

6、原研国内已上市，按4类申报免大临床，目前未有国产申报和原料备案，竞争性良好，我司可供优质欧洲外商原料药。

资讯

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——适应症与用法用量

规格剂型

片剂：300mg；

用法用量

推荐剂量为达罗他胺600mg（两片300mg薄膜衣片），每日两次，口服，相当于日总剂量为1200mg。

适应症

适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。

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——市场分析

国内外上市情况

基药、医保：乙类谈判品种

化合物专利：化合物专利：2030-10-27

原料来源：欧洲

备案状态：备案中

注册分类：4类

同类品种：阿帕他胺、恩杂鲁胺

注册申报情况