1.第一代头孢菌素

经常使用药头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉等。

主要用于对革兰氏阳性细菌感染，包括耐药金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定用于轻中度呼吸道感染（如气管和支气管急性炎症）、尿路感染、皮肤及软组织感染、骨关节及妇产科感染。注射用头孢唑林普遍用于中度感染和灵敏菌的严峻感染，也可用作外科手术预防性用药。

2.第二代头孢菌素

经常使用药头孢孟多、头孢呋辛、头孢西丁、头孢克洛等。

主要对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用。经常使用于大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道、尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。应用较多的有头孢呋辛，口服较多的为头孢克洛。

3.第三代头孢菌素

经常使用药头孢噻肟、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢曲松等。

对重症耐药乃至严峻要挟生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严峻感染及尿路感染；是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的首选药。

4.第四代头孢菌素

经常使用药头孢吡肟、头孢匹罗。

抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰氏阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌（除肠球菌外）都有较强抗菌活性。对β-内酰胺酶稳固，临床要紧用于各类严峻感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

整体来讲，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳固；对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力那么一代比一代强；第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。