干眼病(dry eye disease,DED)又名角结膜干燥症(KCS),症状为眼睛干涩、异物感、发痒、畏光、红血丝、视力模糊、眼睛易疲劳,干眼症会导致角膜炎及视力下降,重症干眼症可引起角膜溃疡甚至致盲,目前已成为重要的社会公共卫生问题。据 Frost & Sullivan 统计,我国干眼症患者人数已从 2015 年的 2.1 亿增长至 2019 年的 2.35 亿,随着人口老龄化及电子设备的普及,干眼症发病率将持续快速上升。干眼症属于慢性疾病,需要长期用药,立他司特正是日前最受欢迎的眼部炎症专业用药。
干眼症的核心机制干眼症的核心机制主要是由于泪流量减少或高蒸发,从而造成多种因素和疾病,导致眼泪高渗透性。这种高渗透状态会激活眼球表面的一系列炎症事件,并将炎症介质释放到眼泪中,因而使循环持续,干眼症的治疗关键是打破炎症的恶性循环,抗炎治疗是干眼症治疗方案中重要组成部分。目前我国临床应用抗炎药物主要有糖皮质激素、非甾体类抗炎药(nonsteroidal anti‑inflammatory drug,NSAID)和免疫抑制剂(如环孢素Restasis/艾尔建、他克莫司),但均存在起效较慢或副作用大的现象。
立他司特作用机制立他司特Lifitegrast滴眼液(商品名为:Xiidra)2016年在美国上市,原研ShireDevLlc(被诺华收购)。立他司特是针对眼部炎症机制的创新产品,干眼症相关的炎症被认为主要由T细胞和相关细胞因子介导,这一过程可能与细胞间粘附分子1(ICAM-1)在角膜和结膜组织表达增加有关。
立他司特能够抑制LFA-1与ICAM-1的结合,从而减少由T淋巴细胞介导的炎症水平,不但能够治疗干眼症导致的眼睛损伤,而且可以缓解带来的不适症状,是个获批通过抑制干眼症引起的炎症来治疗干眼症体征和症状的处方药。临床研究数据表明Xiidra在2左右周就能缓解病情,而艾尔建的Restasis(环孢素)需要6周或更长时间。尽管2种药物未开展头对头研究,但临床数据显示;立他司特起效更快,在大约2周就能缓解病情,并且具有良好的安全性和耐受性。立他司特是目前起效最快、安全性的眼部炎症专业用药。