卡匹色替，英文名：capivasertib，CAS：1143532-39-1，化学式：C21H25ClN6O2。桐晖药业提供卡匹色替,卡匹色替原料,卡匹色替原料药。

    卡匹色替适应症与用法用量

    1.卡匹色替规格：片剂:160mg、200mg

    2.卡匹色替用法用量：推荐用量:口服400毫克，每日两次，随餐或不随餐服用，连续4天，停用3天

    3.卡匹色替适应症:是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，其中至少一种PIK3CA/AKT1/PTEN的变异经FDA批准的检测方法检测到，且在转移性或辅助治疗完成后至少一种内分泌治疗方案进展或在辅助治疗完成后12个月内复发。

    卡匹色替产品优势

    1.卡匹色替是全球首个泛AKT抑制剂（First in Class），其CAPItello-291研究则是全球首个纳入CDK4/6i经治患者且取得阳性结果的3期临床试验，该研究已经达到了双主要终点，在总人群（7.2vs3.6个月，HR0.60）和AKT通路变异人群（7.3 vs3.1个月，HR0.50）中均有显著PFS改善；中国队列（总人群HR0.51；AKT变异人群HR0.41）的获益幅度更大；

    2.该研究的更长随访数据显示，卡匹色替可延长第二次无进展生存期（PFS2）：在总人群中，卡匹色替组相较于对照组的PFS2风险比（HR）为0.70；AKT变异人群的风险比则为0.52；此外，卡匹色替还可有效延迟患者首次接受化疗的时间（TFSC，HR 0.56）；

    3.药物安全性较高，相较于依维莫司的临床试验停药率19%（口腔炎、肺炎为主要临床不良事件，处理相对复杂），以及阿培利司的临床试验停药率25%（皮疹、高血糖是较为关注的AE，其中高血糖需要多科室处理），卡匹色替的停药率仅为13%，(腹泻是主要AE，临床对腹泻的处理经验较为丰富)；

    4.本品于2023年FDA获批上市，原研阿斯利康正在国内申报，化合物专利还有3年多，可以考虑布局仿制。

    卡匹色替市场分析

    国内外上市情况：进口0家，国产0家

    基药、医保：无

    专利：CN101861321B，2028.10.09到期；CN104203953B，2033.04.16到期；

    原料来源：印度

    备案状态：备案中

    注册分类：3类

    卡匹色替同类品种：依维莫司、阿培利司等

    卡匹色替注册申报情况

    原料：进口0家，国产0家

    制剂：进口原研正在申报片剂，国产0家