剂型及规格：

注射液：2ml:4mg、5ml:0.1g、10ml:0.2g；20ml:0.4g；

眼用凝胶：5ml：0.175g（按C14H22N2O·HCl计）；

胶浆：10g:0.2g；

贴膏剂：每贴(14.0cm×10.0cm)含膏量14g,含利多卡因700mg；

气雾剂：每瓶8g,含利多卡因450mg,每揿含利多卡因4.5mg,每瓶100揿；

凝胶剂：2%；

参比目录剂型：复方牙周凝胶，适用于成人牙周袋的局部麻醉，用于诊断和治疗目的（探查、刮治和/或牙根表面刮除）。

品种优势：

1.给药后，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双向作用，且无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现阵痛和思睡、痛阈提高；盐酸利多卡因在低剂量时，可促进心肌细胞内外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心律失常的作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；

2.为钠通道阻滞剂，具有膜稳定作用，应用于抗室性心律失常，利多卡因还具有免疫系统的调节功能，在炎性反应的多个环节发挥抗炎作用，其显著的抑制炎性反应、急性肺损伤，对抗癌药物增敏效应，抑菌，脑保护及减轻术后认知功能障碍（POCD）等方面的作用受到临床学者的关注；

3.多个剂型为医保用药，2020年国内医院终端利多卡因销售额超过6亿元，2021年上半年销售额同比增长37.17%；

4.复方牙周凝胶剂型（牙周局麻）为第57批参比目录，欧洲已上市，在口腔种植体集采的驱动下，未来牙科手术量随之提升，牙周凝胶剂型在国内有望尽快获批上市并迎来放量；

5.我司可供进口优质原料（A状态），可用于研发及商业化生产。

适应症：

局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

用法用量：

凝胶贴膏：本品用于无破损皮肤，覆盖疼痛最严重的区域，按处方量贴敷（单次同时最多使用3贴），24小时内累计贴敷时间不超过12个小时。

注射剂：1.麻醉用(1)成人常用量：①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1：200000浓度的肾上腺素)。②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg;牙科用2%溶液，20～100mg;肋间神经(每支)用1%溶液。

吸入气雾剂：局部喷雾两次，两次之间需要间隔1~2分钟每次三揿，每揿4.5毫克，总的药物剂量是27毫克；胃镜、喉镜镜检查管，需要喷雾两次之间需要间隔三分钟，每次两喷，每盆4.5毫克，用药总量是18毫克，成人一次的用量不能超过100毫克。

复方牙周凝胶（欧洲上市）：一次治疗的最大推荐复方剂量是五个药筒，即8.5g凝胶，含有212.5毫克利多卡因碱和212.5毫克丙胺卡因碱。

国内外上市情况：

基药、医保：注射剂：甲类；吸入剂、凝胶剂、胶浆剂：乙类

化合物专利：无

原料来源：印度

DMF备案：A状态

注册申报情况：

注册分类：注册3类

同类品种：阿替卡因、罗哌卡因、布比卡因、甲哌卡因和丙胺卡因等