利奥西呱--立项推荐

日期： 2023-05-15

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中文名：利奥西呱

英文名： riociguat

C A S：625115-55-1

化学式：C20H19FN8O2

适应症与用法用量

规格：

片剂：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg

用法用量：

推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次。如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。

适应症:

慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH），用于治疗术后持续性或复发性 CTEPH、或不能手术的 CTEPH，且世界卫生组织心功能分级（WHO-FC）为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。

动脉性肺动脉高压（PAH），作为单药、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用，治疗患有动脉性肺动脉高压（PAH），且 WHO-FC 为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。本品确证性试验主要纳入了 WHO 心功能分级 II-III 级，并存在特发性或遗传性动脉性肺动脉高压或结缔组织疾病相关动脉性肺动脉高压患者。

产品优势

第一个被FDA批准用于治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH）和动脉性肺动脉高压（PAH）的药物，原研由德国拜耳医药公司开发，2013年美国获批上市，2018年中国上市，作为首个进入中国的sGC激动剂，也是国内唯一具备PAH和CTEPH双适应证的肺动脉高压治疗靶向药物，同时也是欧盟首个且唯一一个获批用于CTEPH的治疗药物。

临床研究表明，利奥西呱治疗肺动脉高压不仅疗效好，而且易耐受，不良反应轻微，其绝对生物利用度约为94％，且口服给药后不会因食物的存在而影响其生物利用度。

PAH发病率低，但危险性很高，75%患者集中于20～40岁，平均年龄仅为36岁，若不及时治疗，生存时间仅两到三年，5年生存率仅为21%；CTEPH在临床上可引起进行性呼吸困难和右心衰，最终可导致死亡；我国PAH注册登记研究表明，国内未经靶向治疗的突发性及遗传性PAH患者1年生存率仅为68.0%，但接受充分的靶向药物治疗后，1年生存率可升至85.4%。

全球销售额稳步上升，2021年突破10亿美元，达到11.3亿美元，2022年或超13亿美元。

化合物专利期已届满，现时仅原研上市，齐鲁已完成be递交上市申请，无国产原料药备案，我司可供已登记进口原料药。

国内外上市情况