利奥西呱--立项品种推荐

日期： 2022-11-24

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产品名称：利奥西呱

英文名称：riociguat

剂型及规格：

片剂：0.5mg、1mg、1.5mg、2mg、2.5mg

品种优势：

1.肺动脉高压发病率低，但危险性很高，75%患者集中于20～40岁，发病的平均年龄仅为36岁，如果不及时治疗，生存时间仅有两到三年，5年的生存率仅为21%；CTEPH以肺动脉近端或较远端出现无法消退的血栓栓塞为主要特征, 通常继发于孤立性或复发性肺栓塞，在临床上可以引起进行性呼吸困难和右心衰，最终可导致死亡；我国PAH注册登记研究表明，国内未经靶向治疗的IPAH及遗传性PAH患者1年生存率仅为68.0%，但接受充分的靶向药物治疗后，1年生存率可升至85.4%。

2.利奥西呱是一种可溶性鸟苷酸环化酶激活剂，是一个重要的信号传导酶，可以被一氧化氮(NO)激活来催化三磷酸鸟苷(GTP)转化为第二信使环磷酸鸟苷(cGMP)。原研由德国拜耳医药公司开发，于2013年被FDA批准用于治疗肺动脉高压，2018年在中国获批上市，作为首个进入中国的sGC激动剂，是国内唯一具备PAH和CTEPH双适应证的肺动脉高压治疗靶向药物，同时也是欧盟首个且唯一一个获批用于CTEPH的治疗药物。

3.临床研究表明，利奥西呱治疗肺动脉高压不仅疗效好，而且易耐受，不良反应轻微，其绝对生物利用度约为94％，且口服给药后不会因食物的存在而影响其生物利用度。

4.利奥西呱2019年的全球销售额为4.56亿美元，Cortellis预测其在2022年的销售额将达到13亿美元，国家乙类医保品种。2021年前三季度院内销售额近3千万，同比增长了275%。

5.仅原研制剂上市，唯一具备PAH和CTEPH双适应证药物，我司可供应优质进口原料。

适应症：

慢性血栓栓塞性肺动脉高压（CTEPH），用于治疗术后持续性或复发性 CTEPH、或不能手术的 CTEPH，且世界卫生组织心功能分级（WHO-FC）为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。

动脉性肺动脉高压（PAH），作为单药、或与内皮素受体拮抗剂或前列环素联合使用，治疗患有动脉性肺动脉高压（PAH），且 WHO-FC 为 II-III 级的成年患者，从而改善患者的运动能力。本品确证性试验主要纳入了 WHO 心功能分级 II-III 级，并存在特发性或遗传性动脉性肺动脉高压或结缔组织疾病相关动脉性肺动脉高压患者

用法用量：推荐的起始剂量是每次1mg，每日3次，治疗2周。片剂应每隔6至8小时左右服用1次，每日3次。如果收缩压≥95mmHg，并且患者无低血压的症状或体征，则可每隔2周增加一次剂量，每次增幅为0.5mg，每日3次，最大增至2.5mg，每日3次。如果收缩压<95mmHg，且患者无低血压的症状或体征，则应维持剂量不变。如果剂量上调期内任何时间的收缩压下降到95mmHg以下，并且患者表现出低血压的症状或体征，那么当前剂量应减少0.5mg，每日3次。

国外上市情况